蒿甲醚膠囊
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:1812 次 日期:2014-12-02 17:00:23
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蒿甲醚膠囊藥品使用說明書

產(chǎn)品名稱 蒿甲醚膠囊
英文名稱 ARTEMETHER CAPSULES
產(chǎn)品分類 藥品/化學(xué)藥品/抗寄生蟲病藥物
用途分類 抗寄生蟲類/瘧疾
主要成份 蒿甲醚
劑  型 膠囊劑
用  途 適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。
用法用量 蒿甲醚膠囊每日1次,每次80~100mg,連用7天,首劑加倍。
產(chǎn)品說明 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】1.藥理蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。2.毒理小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
【藥代動力學(xué)】蒿甲醚膠囊口服后易吸收,30分鐘后血藥濃度達峰值。體內(nèi)分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要通過糞便排泄,其次為尿液排泄。
【不良反應(yīng)】本藥的不良反應(yīng)輕微,個別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高,網(wǎng)織紅細胞數(shù)可有一過性減少。
【禁忌癥】妊娠婦女慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】同禁忌癥一項。
藥物過量:不明確。
【貯藏】遮光,密封,在陰涼處保存。

更多信息請查看抗寄生蟲類

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