成份
本品主要成分為甲氧沙林,化學(xué)名稱為:8-甲氧基—呋喃香豆素。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C12H8O4
分子量:216.18
性狀
本品為微黃色或淡黃色的澄明液體。
適應(yīng)癥
用于銀屑病及白癜風(fēng)等。
規(guī)格
0.1%×30ml
用法用量
外用
1. 1%8-MOP溶液用于牛皮癬;0.1%8-MOP溶液用于白癜風(fēng),患處涂擦1—2小時(shí)后,用長(zhǎng)波紫外線照射患處。照射時(shí)光距為10~30cm,照射30分鐘左右。每日1次。一般一個(gè)療程為1個(gè)月。治愈后,每周或隔周照射1次以鞏固療效。如未治愈應(yīng)繼續(xù)治療。如兩個(gè)療程結(jié)束,皮損仍無(wú)明顯消退,可停止治療。
治愈后如有復(fù)發(fā),重復(fù)治療仍然有效。
2.全身性或彌散性患者除用藥方法同上外,需在醫(yī)生指導(dǎo)下用黑光機(jī)照射治療。
3.局限性白癜風(fēng)或初起的白癜風(fēng)患者患處涂擦藥液后,應(yīng)照射紫外線。
不良反應(yīng)
配合長(zhǎng)波紫外線照射后常見(jiàn)的不良反應(yīng)是紅斑,常在照射24~28小時(shí)出現(xiàn);皮膚色素沉著,瘙癢。若照射劑量過(guò)大或時(shí)間過(guò)長(zhǎng),照射部位皮膚上可出現(xiàn)紅腫、水皰、疼痛、脫屑,如有紅腫、水皰等可暫時(shí)停用,待恢復(fù)后再用。
禁忌
1. 12歲以下兒童、年老體弱者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.嚴(yán)重肝病患者禁用。
4.白內(nèi)障或其他晶體疾病患者禁用。
5. 有光敏性疾病患者如:紅斑狼瘡、皮肌炎、卟啉癥、多形性日光疹、著色性干皮病等患者禁用。
6. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1.有皮膚癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射線或細(xì)胞毒治療及有胃腸道疾病者應(yīng)慎用。
2. 照射紫外線時(shí)及照射后8小時(shí)內(nèi)應(yīng)戴墨鏡,并用黑布覆蓋正常皮膚。
3.治療期間不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、無(wú)花果、香菜、芥菜、胡蘿卜、芹菜等。
4.治療期間應(yīng)戒酒,不宜吃過(guò)于腥辣食物。
5.治療銀屑病,需8~10次治療后出現(xiàn)較明顯療效。治療白癜風(fēng)則療效出現(xiàn)更慢。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
12歲以下兒童禁用。
老年用藥
年老體弱患者禁用。
藥物相互作用
治療期間不得服用其他光敏性藥物。本品與吩噻嗪類藥物同用可加劇對(duì)眼脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜和晶體的光化學(xué)損傷。
藥物過(guò)量
如藥物過(guò)量時(shí),在2~3小時(shí)內(nèi),導(dǎo)引嘔吐,將患者移至暗室至少24小時(shí),如發(fā)生意外的照射過(guò)度或曝曬日光,可將患者移至暗室至少24小時(shí),如在24小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)II度燒傷(顯著紅斑而無(wú)水腫),提示開始潛在的嚴(yán)重?zé)齻盘?hào),應(yīng)根據(jù)發(fā)生的范圍和嚴(yán)重度進(jìn)行燒傷的對(duì)癥治療。
藥理毒理
1.藥理
本品(8-MOP)為補(bǔ)骨脂素的衍生物,為光敏劑。與表皮細(xì)胞結(jié)合的本藥,易被波長(zhǎng)在320—400nm的長(zhǎng)波紫外線激活,形成光加合物,產(chǎn)生光毒反應(yīng),抑制表皮細(xì)胞DNA合成及有絲分裂,表皮細(xì)胞更新速度減緩,從而對(duì)銀屑病起治療作用。光敏反應(yīng)的結(jié)果還使黑色素細(xì)胞中的酪氨酸酶活力增加,促使黑色素形成;促使毛囊中的黑色素細(xì)胞向表皮中移動(dòng),從而使皮膚上出現(xiàn)色素沉著,用于治療白癜風(fēng)。
2.毒理
本品小白鼠口服LD50為394.9mg/kg±38.5mg/kg。在臨床應(yīng)用中劑量一般按0.5mg/kg計(jì)算,是小白鼠口服LD50的1/790。臨床用藥后反復(fù)進(jìn)行肝腎功能和血尿常規(guī)檢查,均無(wú)異常發(fā)現(xiàn)。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服約95%從胃腸道吸收,與血漿蛋白結(jié)合,與表皮細(xì)胞有較強(qiáng)的結(jié)合力。光敏作用在服藥后1.5~3小時(shí)達(dá)到高峰,可持續(xù)8小時(shí)。藥物在肝臟代謝,24小時(shí)內(nèi)95%的代謝物從腎臟排出。
貯藏
密閉,遮光,在陰涼(不超過(guò)20℃)處保存。
包裝
高密度聚乙烯塑料瓶包裝,30ml/瓶/盒
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