硫酸奎寧片
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:2018 次 日期:2014-12-04 17:28:21
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硫酸奎寧片藥品使用說明書

產(chǎn)品名稱 硫酸奎寧片
英文名稱 QUININE SULFATE tableTS
產(chǎn)品分類 藥品/化學(xué)藥品/抗寄生蟲病藥物
用途分類 抗寄生蟲類/瘧疾
主要成份 硫酸奎寧
劑  型 片劑
用  途 用于治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。
用法用量 1、成人用量用于治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時,每日1.8g,分次服用,療程14日。2、小兒常用量用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時,小于1歲者每日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3歲0.2~0.3g,4~6歲,0.3~0.5g,7~11歲為0.5~1g,療程10日。
產(chǎn)品說明 【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
【藥理毒理】奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復(fù)合物抑制DNA 的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝??鼘幰惨鸠懮鼐奂?,但發(fā)展緩慢,很少形成大團(tuán)塊,并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
【藥代動力學(xué)】口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率約70%。吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經(jīng)組織中最少。一次服藥后1~3小時血液濃度達(dá)到峰值,T1/2為8.5小時。奎寧于肝中被氧化分解,迅速失效,其代謝物及少量原形藥(約10%)均經(jīng)腎排出,服藥后15分鐘即出現(xiàn)于尿中,24小時后幾乎全部排出,故奎寧無蓄積性。
【不良反應(yīng)】①奎寧每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應(yīng),此與水楊酸反應(yīng)大致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時性耳聾,停藥后??苫謴?fù);②24小時內(nèi)劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等;③大劑量中毒時,除上述反應(yīng)加重外,還可抑制心肌、延長不應(yīng)期、減慢傳導(dǎo),減弱心肌收縮力,擴(kuò)張外周血管,有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹;④奎寧致死量約8g;⑤少數(shù)病人對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng);⑥少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死;⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
【禁忌癥】孕婦禁用。
【注意事項】(1)對于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。(2)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用后,抗凝作用可增強;③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會引起呼吸抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應(yīng)可增加;⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。
【貯藏】遮光,密封保存。

更多信息請查看抗寄生蟲類

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