更昔洛韋眼用凝膠
來(lái)源:易賢網(wǎng) 閱讀:2322 次 日期:2014-12-08 13:54:39
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更昔洛韋眼用凝膠藥品使用說(shuō)明書(shū)

產(chǎn)品名稱 更昔洛韋眼用凝膠
英文名稱 Ganciclovir Ophthalmic Gel
用途分類 眼科用藥
主要成份 本品主要成分為更昔洛韋 其化學(xué)名稱:9-(1 3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23
用  途 單純皰疹病毒性角膜炎
用法用量 用法:外用 涂入結(jié)膜囊中
用量:一次約8mm 一日4次 療程3周
產(chǎn)品說(shuō)明 【藥理作用】更昔洛韋是一種2'-脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的類似物 可抑制皰疹病毒的復(fù)制 其作用機(jī)理是:更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酯化成單磷酸鹽 再通過(guò)細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽 在CMV感染的細(xì)胞內(nèi) 三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍 提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化 更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽 能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天 更昔洛韋的三磷酸鹽被認(rèn)為能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:1)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi) 從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止
【不良反應(yīng)】治療中可能發(fā)生短暫的眼癢 灼熱感 針刺感及輕微視力模糊 但很快消失 不影響治療 偶見(jiàn)白細(xì)胞下降
【禁忌癥】對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者禁用 嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少(少于0.5×109/L)或嚴(yán)重血小板減少(小于25×109/L)的患者禁用
【注意事項(xiàng)】對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少(少于0.5×109/L)或嚴(yán)重血小板減少(小于25×109/L)的患者禁用。
【藥物相互作用】因未進(jìn)行相關(guān)研究 本品與其他眼藥的相互作用尚不明確 當(dāng)更昔洛韋口服給藥時(shí) 藥物相互作用為:
  地丹諾辛:在口服本品前2小時(shí)或同時(shí)服用地丹諾辛 可使地丹諾辛穩(wěn)態(tài)AUC0-12增加111±114% 在口服本品前2小時(shí)服用地丹諾辛 更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17% 但兩藥同時(shí)使用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響 兩種藥物的腎清除率均沒(méi)有顯著改變
  齊多夫定:當(dāng)口服本品每次1000mg 每8小時(shí)1次和齊多夫定每次100 mg 每4小時(shí)1次 更昔洛韋平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8-下降17±25% 齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4增加19±27% 由于齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血 一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用
  丙磺舒:當(dāng)口服本品每次1000mg 每8小時(shí)1次和丙磺舒每次500mg 每6小時(shí)1次時(shí) 更昔洛韋的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8-增加53±91% 腎清除率降低22±20% 這種相互作用與競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌有關(guān)
  亞胺培南-西司他?。和瑫r(shí)接受本品和亞胺培南-西司他丁的患者有出現(xiàn)無(wú)顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報(bào)道 故除非潛在獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn) 這些藥物不可同時(shí)使用
  其他藥物:抑制快速分裂細(xì)胞群如骨髓 精原細(xì)胞 皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合用均可增加毒性 因此 此類藥物如氨苯砜 戊烷脒 5-氟胞嘧啶 長(zhǎng)春新堿 長(zhǎng)春堿 阿霉素 二性霉素B 甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異惡唑復(fù)合劑或其他核苷類似物僅可在潛在獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn)時(shí)與本品同時(shí)使用
【貯藏方法】10℃以上密閉保存。打開(kāi)藥管后其保存期不得超過(guò)4周。

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