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磷酸氯喹注射液藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 磷酸氯喹注射液 |
| 英文名稱 | CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學(xué)藥品/抗寄生蟲病藥物 |
| 用途分類 | 抗寄生蟲類/阿米巴病 |
| 主要成份 | 磷酸氯喹 |
| 劑 型 | 注射劑 |
| 用 途 | 用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。 |
| 用法用量 | 腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。 |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 【藥理毒理】氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)，與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。氯喹在體外可與可溶性FP（鐵原卟啉Ⅸ）緊密結(jié)合，而且只對能產(chǎn)生瘧色素的紅內(nèi)期瘧原蟲有殺滅作用，提示FP在氯喹作用機制中的重要意義，從而導(dǎo)致形成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物，而發(fā)揮其抗瘧作用。氯喹主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48—72小時，血液中裂殖體被殺滅，因而能控制瘧疾的臨床癥狀。 | |
| 【藥代動力學(xué)】注射后藥物在血漿中濃度較高，但在紅細胞內(nèi)的濃度更高，為血漿濃度的10—20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達200—700倍，腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進行的，其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形經(jīng)腎臟排泄，約9%—10%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。 | |
| 【不良反應(yīng)】可有畏光、色視受損、視力下降，嚴重時可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制，導(dǎo)致心律失常、體克，嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征，甚至死亡。 | |
| 【禁忌癥】肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。 | |
| 【注意事項】1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。2.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，因此孕婦禁用。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。 | |
| 【兒童用藥】劑量同成人，但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。 | |
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