馬來(lái)酸羅格列酮片藥品使用說(shuō)明書(shū) | |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 馬來(lái)酸羅格列酮片 |
英文名稱(chēng) | ROSIGLITAZONE MALEATE tableTS |
產(chǎn)品分類(lèi) | 藥品/化學(xué)藥品/激素及有關(guān)藥物 |
用途分類(lèi) | 內(nèi)分泌及代謝類(lèi)/糖尿病 |
主要成份 | 馬來(lái)酸羅格列酮 |
劑 型 | 片劑 |
用 途 | 經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)應(yīng)用,也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。 |
用法用量 | 口服:?jiǎn)嗡幹委?,與磺酰脲類(lèi)或二甲雙胍合并用藥時(shí),本品起始用量為一日4mg,單次服用。經(jīng)12周治療后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。 |
產(chǎn)品說(shuō)明 | 【藥理毒理】本品可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi),PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外,PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性??梢?jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。 |
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品的口服吸收生物利用度為99%,血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP 2C8途徑,少量經(jīng)CYP 2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。 | |
【不良反應(yīng)】1.本品單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖(<2%)。2.對(duì)肝臟影響:在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。3.輕至中度浮腫及輕度貧血,皆為老年患者(≥65歲),較65歲以下者為多見(jiàn),浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%,貧血為2.5%:1.7%。 | |
【禁忌癥】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 | |
【注意事項(xiàng)】腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對(duì)此類(lèi)患者,本品不可與二甲雙胍合用。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。 | |
老年患者用藥:老年患者毋需調(diào)整劑量。 | |
【藥物相互作用】1.對(duì)硝苯地平,口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP 3A4代謝的藥物無(wú)臨床相互作用。2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí),對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)和臨床療效無(wú)影響。3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。4.與磺酰脲類(lèi)合用,不明顯增加后者引起低血糖的頻率。5.與二甲雙胍合用,不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率,不增加血漿乳酸濃度。 | |
藥物過(guò)量:目前尚缺乏人體藥物過(guò)量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20mg,仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過(guò)量,應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。 | |
包裝:4mg |
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