螺內(nèi)酯(spironolactone)又名安體舒通(antisterone),化構(gòu)與醛固酮相似,具有抗醛固酮作用,已知醛固酮從腎上腺皮質(zhì)釋放后,能進(jìn)入遠(yuǎn)曲小管細(xì)胞,并與胞漿同受體結(jié)合成醛固酮-受體復(fù)合物,然后移入胞核,并誘導(dǎo)特異mRNA的形成,后者促進(jìn)一種能調(diào)控管腔膜對(duì)Na+、 K+通透性的蛋白質(zhì)的合成等。螺內(nèi)酯可與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)醛固酮受體,最終阻礙蛋白質(zhì)的合成,因此螺內(nèi)酯能抑制Na+-K+交換,減少Na+的再吸收和鉀的分泌,表現(xiàn)出排Na+留K+作用。
螺內(nèi)酯的利尿作用不強(qiáng),起效慢而維時(shí)久,其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的濃度有關(guān)。僅當(dāng)體內(nèi)有醛固酮存在時(shí),它才發(fā)揮作用。對(duì)切除腎上腺的動(dòng)物則無(wú)利尿作用。由于其利尿作用較弱,抑制Na+再吸收量還不到3%,因此較少單用。常與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用以增強(qiáng)利尿效果并減少K+的喪失。
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