注射用依他尼酸鈉藥品使用說明書 | |
產(chǎn)品名稱 | 注射用依他尼酸鈉 |
英文名稱 | SODIUM ETACRYNATE FOR INJECTION |
產(chǎn)品分類 | 藥品/化學藥品/泌尿系統(tǒng)藥物 |
用途分類 | 肝膽胰用藥/肝硬化 |
主要成份 | 依他尼酸鈉 |
劑 型 | 注射劑 |
用 途 | 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。 |
用法用量 | 靜脈注射應緩慢,一般在30分鐘注射完畢。反復用藥應更換注射部位,以免引起血管炎。(1)藥物劑量應個體化,從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。(2)腸道外用藥宜靜脈給藥,不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應超過1~2分鐘,大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量為口服的1/2時即可達到同樣療效。(3)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋。(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應注意補充鉀鹽。(5)如每日用藥一次,應早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。(6)與降壓藥合用時,后者劑量應酌情調(diào)整。(7)少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥(8)與噻嗪類利尿藥不同,本藥存在明顯的劑量-效應關系,治療劑量范圍較大。1.成人治療水腫性疾病,靜脈用藥,起始劑量為50mg或0.5~1mg/kg體重,溶于5%葡萄糖液或生理鹽水(1mg/ml)中緩慢滴注。必要時2~4小時后重復,有反復者可每4~6小時重復1次,危重情況可每小時重復1次,一般每日劑量不超過100mg。2.小兒2歲以上小兒靜脈用藥劑量按體重每日1mg/kg。 |
產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦澀。 |
【藥理毒理】(1)對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,依他尼酸等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,結果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、C1-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、C1-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠端小管Na+濃度升高,促進Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收C1-的機制,過去曾認為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統(tǒng),依他尼酸通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外,依他尼酸可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進遠端小管分泌K+。依他尼酸通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。(2)對血流動力學的影響。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在依他尼酸的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。依他尼酸能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于依他尼酸可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。 | |
【藥代動力學】主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結合,本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘,達峰時間為0.33~1小時。作用持續(xù)時間為2小時,T1/2β存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~155分鐘,肝腎功能同時嚴重受損者延長至11~20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差,延長至4~8小時。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。 | |
【不良反應】胃腸道反應、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見。尚可引起血尿和消化道出血。對糖代謝多影響較呋噻米輕。常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關,尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導致粒細胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指、趾感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時性,少數(shù)為不可逆性,尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時,可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。 | |
【注意事項】(1)交叉過敏未見與磺胺類包括噻嗪類利尿藥有交叉過敏。(2)對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。(3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動;⑨前列腺肥大。(4)隨訪檢查:①血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。 | |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚,50倍的大劑量時可引起胎鼠體重下降。其他同呋噻米。 | |
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應延長。 | |
老年患者用藥:老年人應用本藥時發(fā)生低血壓,電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機會增多。 |
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