藥品名稱：注射用異戊巴比妥鈉

曾用名：注射用阿米妥鈉

英文名：AMOBARBITAL SODIUM FOR INJECTION

拼音名：ZHUSHEYONG YIWUBABITUONA

藥品類別：鎮(zhèn)靜催眠藥

適應(yīng)癥：主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子？、癲？持續(xù)狀態(tài)）和麻醉前給藥。

性狀：本品為白色顆粒或粉末。

藥理毒理：本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間（3~6小時），對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲？。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制？灶的高頻放電及其向周圍擴散?？蓽p少胃液分泌，降低胃張力。可產(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

藥代動力學(xué)：注射后迅速分布于體內(nèi)各組織及體液中，因本品脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。本品血漿蛋白結(jié)合率約為61%。T1/2約為14？40小時。本品在肝臟代謝，約50%轉(zhuǎn)化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟排出，極少量

用法用量：深部肌肉（不能用于淺表）或靜脈注射。成人常用量：催眠，100？200mg；鎮(zhèn)靜，一次30？50mg，每日2？3次；抗驚厥（常用于治療癲？持續(xù)狀態(tài)），緩慢靜注300~500mg。成人極量一次250mg，一日500mg。 小兒常用量：催眠或抗驚厥，肌內(nèi)注射，每次按體重3~5mg/kg，或按體表面積125mg/m2；鎮(zhèn)靜每日6 mg/kg，分4次給予。

不良反應(yīng)：1.用于抗癲？時最常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認知和記憶的缺損。3.長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時可產(chǎn)生眼球震顫、共濟失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形性紅斑（或Stevens-Johnson綜合征），中毒性表皮壞死極為罕見。7.有報道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發(fā)生藥物依賴，停藥后易發(fā)生停藥綜合征。

禁忌癥：禁用于以下情況：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

注意事項： 1.對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏； 2.作抗癲？藥應(yīng)用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達最大療效；3.肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始；4.不宜長期用藥，如連續(xù)使用達14天可出現(xiàn)快速耐藥性；5.長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。 6.與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。7.下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細和危險工種作業(yè)者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征；由于維生素K含量減少可能引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）的呼吸抑制；用于抗癲？可能產(chǎn)生胎兒致畸。哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。在以上情況下，應(yīng)盡量避免使用本藥。

兒童用藥： 可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。

老年患者用藥： 對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯亂或抑郁，因此用量宜較小。

藥物相互作用： 1.本品為肝酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。 2.與口服抗凝藥合用時，可降低后者的療效，應(yīng)定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。 3.與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用； 4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛）、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應(yīng)。 5.與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。6.與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。 7.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。 8.與氟哌丁醇合用治療癲？，可引起癲？發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。 9.與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

藥物過量： 15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴(yán)重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因?？芍聡?yán)重中毒，中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開 ，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正?？捎盟倌??？捎锰妓釟溻c、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，嚴(yán)重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽救的希望。

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