中藥學(xué)職稱考試:手性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)
來源:易賢網(wǎng) 閱讀:773 次 日期:2016-08-11 10:23:55
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1.立體選擇性吸收

手性藥物消旋體的水溶性和晶型與其單個(gè)對(duì)映體可能的差別,使其在給藥部位的溶出速率有相應(yīng)的差異。

2.立體選擇性分布

由于手性生物環(huán)境的參與,可能存在立體選擇性差異,表現(xiàn)為對(duì)映體與蛋白質(zhì)的特異性結(jié)合存在著質(zhì)與量的差別,直接關(guān)系到手性藥物的藥理作用和臨床效果。

3.立體選擇性代謝

手性藥物立體選擇性代謝可表現(xiàn)為多種類型的差異,主要有手性藥物底物的立體選擇性、前手性藥物代謝產(chǎn)物的立體選擇性、底物-產(chǎn)物的立體選擇性及藥物對(duì)映體代謝過程的手性轉(zhuǎn)化。

4.立體選擇性排泄

①腎臟排泄:腎小球的被動(dòng)濾過不能區(qū)分藥物對(duì)映體,故立體選擇性腎排泄是指腎的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程,但也不排除主動(dòng)再吸收和腎代謝過程的立體選擇性作用;

②膽汁排泄:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是立體選擇性過程,可以向膽汁轉(zhuǎn)運(yùn)大量的藥物和代謝產(chǎn)物。

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