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吡嗪酰胺膠囊藥品使用說明書 | |
| 產(chǎn)品名稱 | 吡嗪酰胺膠囊 |
| 英文名稱 | PYRAZINAMIDE CAPSULES |
| 產(chǎn)品分類 | 藥品/化學藥品/抗微生物藥物 |
| 用途分類 | 抗結核及麻風類/結核病 |
| 主要成份 | 吡嗪酰胺 |
| 劑 型 | 膠囊劑 |
| 用 途 | 本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。 |
| 用法用量 | 口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。 |
| 產(chǎn)品說明 | 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。 |
| 【藥理毒理】本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。 | |
| 【藥代動力學】口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%。口服2小時后血藥濃度可達峰值，T1/2為9~10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%)，3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。 | |
| 【不良反應】發(fā)生率較高者：關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。 | |
| 【注意事項】(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。(2)對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。(3)糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。(4)應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發(fā)作，須進行血清尿酸測定。(5)本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C 類。 | |
| 【兒童用藥】本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。 | |
| 【藥物相互作用】(1)本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。(2)與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。(3)環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血藥濃度，據(jù)以調整劑量。 | |
| 【貯藏】遮光，密封保存。 | |
| 包裝：0.25g | |
更多信息請查看抗結核及麻風類
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